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multiple kinase inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

1

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多肽产品

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3

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1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-142817
    GRK6-IN-2

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cancer
    GRK6-IN-2 (compound 10a) 是 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 的有效抑制剂，IC50 为 120 nM。GRK6 是多发性骨髓瘤 (MM) 细胞存活所需的关键激酶。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
    GRK6-IN-2
  • HY-142812
    GRK6-IN-1

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cancer
    GRK6-IN-1 (compound 18) 是 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 的有效抑制剂，IC50 为 120 nM。GRK6 是多发性骨髓瘤 (MM) 细胞存活所需的关键激酶。GRK6-IN-1 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
    GRK6-IN-1
  • HY-149636
    Multi-target kinase inhibitor 2

    		EGFR CDK VEGFR Cancer
    Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR、Her2、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性，其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    <em>Multi</em>-target <em>kinase</em> <em>inhibitor</em> 2
  • HY-149019
    Antitumor agent-70

    		c-Kit Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂，尤其是对 c-Kit。
    Antitumor agent-70
  • HY-155804
    RIP1 kinase inhibitor 8

    		Necroptosis RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
    RIP1 kinase inhibitor 8
  • HY-118266
    BTdCPU
    1 篇文献验证

    		 Phosphatase Apoptosis Cancer
    BTdCPU 是一种血红素调节抑制激酶 (HRI) 激活剂，可促进 eIF2α 磷酸化并诱导Dexamethasone (HY-14648) (Dex) 耐药癌细胞的凋亡。BTdCPU 可用于癌症 (如多发性骨髓瘤和耐 Dex 多发性骨髓瘤) 的研究。
    BTdCPU
  • HY-14596
    Genistein
    最多引用文献
    39 篇文献验证

    NPI 031L

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素 Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein
  • HY-123697
    VE-465

    		Aurora Kinase Cancer
    VE-465 是一种 Aurora 激酶抑制剂。VE-465 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。VE-465 在多种肿瘤模型中具有抗癌作用。
    VE-465
  • HY-141687
    NSC 107512

    		CDK Apoptosis Cancer
    NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    NSC 107512
  • HY-163471
    PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1

    		PDGFR VEGFR Cancer
    PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β和VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂，特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶，浓度为纳摩尔级。
    PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1
  • HY-12470A
    PF-4800567 hydrochloride

    		Casein Kinase Cancer
    PF-4800567 hydrochloride 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 CK1? 的抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。PF-4800567 hydrochloride可用于探测这两种激酶在多种信号通路中的独特作用。
    PF-4800567 hydrochloride
  • HY-15160
    TAK-960
    2 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 dihydrochloride
  • HY-15160A
    TAK-960 hydrochloride

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 hydrochloride
  • HY-148810
    Zongertinib

    BI 1810631

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性，可用于多种实体瘤的研究。
    Zongertinib
  • HY-15160C
    TAK-960 monohydrochloride

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 monohydrochloride
  • HY-12044
    Cabozantinib S-malate
    35 篇以上引用文献

    XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate

    		 VEGFR Apoptosis Cancer
    卡博替尼苹果酸盐 Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib S-malate
  • HY-14596S
    Genistein-d4

    NPI 031L-d4

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素 d4 Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein-d4
  • HY-14596R
    Genistein (Standard)
    最多引用文献
    39 篇文献验证

    NPI 031L (Standard)

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素（标准品） Genistein (Standard) 是 Genistein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein (Standard)
  • HY-163267
    ZNL0325

    		Others Others
    ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链，该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键，包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。
    ZNL0325
  • HY-13016S1
    Cabozantinib-d4

    XL184-d4; BMS-907351-d4

    		 VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis Cancer
    卡博替尼-d4 Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib-d4
  • HY-138696
    Zanzalintinib
    1 篇文献验证

    XL092

    		 TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
    Zanzalintinib
  • HY-16976
    GDC-0339
    2 篇文献验证

    		 Pim Cancer
    GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
    GDC-0339
  • HY-P5904
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)

    Caveolin-1 scaffolding domain peptide

    		 c-Met/HGFR Others
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)。
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)
  • HY-50514
    AT9283
    5 篇文献验证

    		 JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283
  • HY-13016S
    Cabozantinib-d6

    XL184-d6; BMS-907351-d6

    		 VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis Cancer
    卡博替尼 d6 Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib-d6
  • HY-147864
    c-Fms-IN-12

    		c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
    c-Fms-IN-12
  • HY-10058
    AT9283 lactic acid

    		JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283 lactic acid
  • HY-12137
    Volasertib
    15 篇以上引用文献

    BI 6727

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    伏拉塞替 Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib
  • HY-12137A
    Volasertib trihydrochloride

    BI 6727 trihydrochloride

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    伏拉塞替三盐酸盐 Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib trihydrochloride
  • HY-157871
    TAK1-IN-5

    		MAP3K Cancer
    TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长，其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
    TAK1-IN-5
  • HY-16462
    CDK9-IN-2
    5 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
    CDK9-IN-2
  • HY-109192
    Tolebrutinib
    2 篇文献验证

    SAR442168; PRN2246

    		 Btk Neurological Disease
    Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Tolebrutinib
  • HY-112306
    Ripretinib

    DCC-2618

    		 c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞普替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
    Ripretinib
  • HY-114331
    DLK-IN-1

    		MAP3K Neurological Disease
    DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
    DLK-IN-1
  • HY-153077
    PFKFB3-IN-2

    		Phosphatase Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PFKFB3-IN-2 是一种 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶 3 (PFKFB3) 抑制剂。PFKFB3-IN-2 在癌症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、多发性硬化症、代谢性疾病、血管生成抑制和其他疾病中有潜在的应用。
    PFKFB3-IN-2
  • HY-149718
    Antitumor agent-123

    		JAK HDAC Cancer
    Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2、JAK3、HDAC1 和 HDAC6，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
    Antitumor agent-123
  • HY-107592
    ACHP

    		IKK STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKαIC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
    ACHP
  • HY-123981
    5MPN

    		Phosphatase Cancer
    5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4)抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki=8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
    5MPN
  • HY-109082
    Cevidoplenib

    SKI-O-703

    		 Syk Inflammation/Immunology
    Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性，IC50 分别为 6.2 nM (Syk)，1.859 μM (Jak2)，5.807 μM (Jak3)，0.412 μM (RET)，0.687 μM (KOR)，1.783 μM (FLT3)，16.96 μM (FGFR1)，5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
    Cevidoplenib
  • HY-128879A
    VP3.15 dihydrobromide
    1 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) GSK-3 Neurological Disease
    VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
    VP3.15 dihydrobromide
  • HY-128879
    VP3.15

    		Phosphodiesterase (PDE) GSK-3 Neurological Disease
    VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
    VP3.15
  • HY-117102
    ANI-7

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
    ANI-7
  • HY-151154
    EGFR/HER2/DHFR-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR/HER2 激酶和 DHFR，IC50 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-1

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